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衛(wèi)生資格考點(diǎn)：鈣拮抗藥
鈣拮抗藥(calcium antagonist)是一類(lèi)能選擇性地減少慢通道的Ca2+內(nèi)流，因而干擾了細(xì)胞內(nèi)Ca2+的濃度而影響細(xì)胞功能的藥物。它曾稱(chēng)為鈣通道阻滯藥(calcium channel blockes)或鈣內(nèi)流阻滯藥(calcium entry blockers)。
1987年世界衛(wèi)生組織(WHO)專(zhuān)家委員會(huì)建議將鈣拮抗藥分為兩大類(lèi)、六小類(lèi)：
1.選擇性Ca2+通道阻滯藥
(1)維拉帕米(苯烷基胺)類(lèi)：維拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、加洛帕米等。
(2)硝苯地平(二氫吡啶)類(lèi)：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、達(dá)羅地平、尼魯?shù)仄剑惸岬仄降取?/p>
(3)地爾硫)類(lèi)：地爾硫。
2.非選擇性Ca2+通道阻滯藥
(1)哌嗪類(lèi)：桂利嗪、利多氟嗪、氟桂利嗪等。
(2)普尼拉明類(lèi)：普尼拉明、芬地林等。
(3)其他類(lèi)：哌克昔林、卡羅維林、芐普地爾、嗎多明等。
細(xì)胞內(nèi)的Ca2+對(duì)細(xì)胞有極重要的生理功能，它是重要的細(xì)胞內(nèi)第二信使，調(diào)節(jié)許多細(xì)胞反應(yīng)和活動(dòng)，參與神經(jīng)遞質(zhì)釋放、肌肉收縮、腺體分泌、血小板激活等，特別是對(duì)心血管系統(tǒng)的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，從而抑制了Ca2+調(diào)節(jié)的細(xì)胞功能，故主要可對(duì)心血管方面產(chǎn)生影響，其中較重要的為對(duì)心臟的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率及負(fù)性傳導(dǎo)作用和對(duì)血管平滑肌的舒張作用;對(duì)血小板聚集和釋放也有一定的抑制作用;在大劑量時(shí)還能抑制興奮-分泌偶聯(lián)過(guò)程而影響一些激素(如胰島素、促腎上腺皮質(zhì)激素等)的分泌。
鈣拮抗藥的作用機(jī)制在于它可與Ca2+通道的特異部位(受體或位點(diǎn))相結(jié)合而影響Ca2+經(jīng)通道的內(nèi)流�，F(xiàn)已知Ca2+通道有兩類(lèi)，一為受體調(diào)控的Ca2+通道(Receptor operated channel，簡(jiǎn)稱(chēng)為ROC)，另一類(lèi)為電壓調(diào)控的Ca2+通道(Voltage operated channel或Potential dependent channel，簡(jiǎn)稱(chēng)VOC或PDC).鈣拮抗藥對(duì)VOC(或PDC)的阻滯作用較強(qiáng)。各類(lèi)鈣拮抗藥由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，對(duì)不同組織和器官(如血管、心臟;心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng))具有不同的選擇作用。
鈣拮抗藥在臨床上多用于治療心臟和血管系統(tǒng)疾病，如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾病(冠心病、心絞痛)、腦血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本類(lèi)的各個(gè)藥物的選擇性作用不同而被用于不同的疾病。
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