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中藥師考點(diǎn)：磺胺類藥物的共性
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡便、生產(chǎn)時不耗用糧食等優(yōu)點(diǎn)。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發(fā)現(xiàn)以后，與磺胺類聯(lián)合應(yīng)用可使其抗菌作用增強(qiáng)、治療范圍擴(kuò)大，因此，雖然有大量抗生素問世，但磺胺類藥仍是重要的化學(xué)治療藥物。
【體內(nèi)過程】
多數(shù)磺胺類藥口服易吸收，血藥濃度達(dá)峰時間快者為2～3h，慢者則需4～6h。用于腸道感染的磺胺類藥，_口服難以吸收，在腸道內(nèi)保持較高濃度而發(fā)揮抑菌作用。
【藥理作用】
磺胺類藥物抗菌譜較廣，包括腦膜炎奈瑟菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、沙眼衣原體、放線菌、奴卡菌、瘧原蟲等。但磺胺類對立克次體不僅不能抑制，反而刺激其生長。
【臨床應(yīng)用】
可選用口服易吸收磺胺類，用于腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎、流感桿菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大腸埃希菌所致的單純性泌尿道感染，用于包涵體結(jié)膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形體病等的治療。也可代替青霉素用于青霉素過敏患者的鏈球菌感染和風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)。與甲氧芐啶(TMP)合用治療復(fù)雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染和傷寒等。
【不良反應(yīng)】
有些磺胺類及其乙酰化代謝產(chǎn)物可在尿中，特別是在中性或酸性pH下析出而引起結(jié)晶尿、血尿或尿路阻塞，導(dǎo)致腎臟損害。也可引起多種腎病及變應(yīng)性腎炎。
常見發(fā)熱、皮疹、剝脫性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和斯一約綜合征等，在服用長效制劑時更常見。磺胺類之間存在交叉變態(tài)反應(yīng)。
磺胺類可引起溶血性貧血或再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少或白血病樣反應(yīng)。在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。
磺胺類不宜作為新生兒2歲以下的嬰兒及臨產(chǎn)前的孕婦用藥，其原因是磺胺類藥物在血漿蛋白結(jié)合點(diǎn)上取代膽紅素，使游離的膽紅素進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)而導(dǎo)致核黃疸。妊娠末期服藥有增加新生兒核黃疸的危險。
用藥可出現(xiàn)黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。肝功能損害者應(yīng)避免使用。
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