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2018初級(jí)藥師考試考點(diǎn)之片劑
片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。下面是yjbys小編為大家?guī)?lái)的關(guān)于片劑的知識(shí)，歡迎閱讀。
(一)概述
片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。
1.片劑的特點(diǎn)
片劑的優(yōu)點(diǎn)：①劑量準(zhǔn)確;②化學(xué)穩(wěn)定性較好;③攜帶、運(yùn)輸，服用均較方便;④生產(chǎn)的機(jī)械化;⑤可以制成不同類型的各種片劑。
片劑的不足之處：①不易吞服;②加入的輔料，影響藥物的溶出和生物利用度;③久貯含量有所下降。
2.片劑的分類與質(zhì)量要求
(1)片劑的分類
1)普通片：
2)包衣片
3)泡騰片
4)咀嚼片
5)分散片
6)緩釋片或控釋片
7)多層片
8)舌下片：將片劑置于舌下，藥物經(jīng)黏膜直接且快速吸收而發(fā)揮全身作用的片劑。
9)口含片：含在口腔內(nèi)緩緩溶解而發(fā)揮局部或全身治療作用的片劑。
10)頰額片：貼在口腔黏膜，藥物直接由黏膜吸收，發(fā)揮全身作用的片劑。適用于肝臟首過(guò)作用較強(qiáng)的藥物。
11)植入片
12)皮下注射用片
13)溶液片
14)陰道片
(二)片劑的常用輔料
1.稀釋劑
稀釋劑 常用的填充劑有：如淀粉、糊精、可壓性淀粉、乳糖、微晶纖維素、一些無(wú)機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及碳酸鈣等、糖粉、甘露醇、山梨醇等。
2.潤(rùn)濕劑與黏合劑
潤(rùn)濕劑系指本身沒(méi)有黏性，但能誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。
常用黏合劑有：淀粉漿、聚維酮(PVP)的純?nèi)芤夯蛩芤骸⑻欠叟c糖漿、聚乙二醇、膠漿及纖維素衍生物如甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、乙基纖維素(EC)等。
3.崩解劑
常用崩解劑有：干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)、交聯(lián)聚維酮(亦稱交聯(lián)PVPP)、泡騰崩解劑等。
崩解劑的加入方法有外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法。
4.潤(rùn)滑劑
壓片時(shí)為了能順利加料和出片，并減少黏沖及降低顆粒與顆粒、藥片與模孔壁之間的摩擦力。助流劑、抗黏著(附)劑、潤(rùn)滑劑
目前常用的潤(rùn)滑劑有：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類(PEG4000，PEG6000)、月桂硫酸鈉(鎂)等。
(三)片劑的制備方法
壓片過(guò)程的三大要素是流動(dòng)性、壓縮成形性和潤(rùn)滑性。①流動(dòng)性好②壓縮成形性好③潤(rùn)滑性好
1.濕法制粒壓片法
該方法靠黏合劑的作用使粉末粒子間產(chǎn)生結(jié)合力。由于濕法制粒的顆粒具有外形美觀、流動(dòng)性好、耐磨性較強(qiáng)、壓縮成形性好等優(yōu)點(diǎn)，是在醫(yī)藥工業(yè)中應(yīng)用最為廣泛的方法，但對(duì)于熱敏性、濕敏性、極易溶性等物料可采用其他方法制粒。
2.干法制粒壓片法
常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物
3.直接粉末壓
適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物
可用于粉末直接壓片的優(yōu)良輔料有：各種型號(hào)的微晶纖維素、可壓性淀粉、微粉硅膠等。這些輔料的特點(diǎn)是流動(dòng)性、壓縮成形性好。
4.半干式顆粒壓片法
(四)濕法制粒方法與設(shè)備
1.擠壓制粒方法與設(shè)備
2.轉(zhuǎn)動(dòng)制粒方法與設(shè)備
3.高速攪拌制粒方法與設(shè)備
4.流化床制粒方法與設(shè)備
當(dāng)物料粉末在容器內(nèi)自下而上的氣流作用下保持懸浮的流化狀態(tài)時(shí)，液體黏合劑向流化層噴入使粉末聚結(jié)成顆粒的方法。所以兼有“一步制粒”之稱。
5.復(fù)合型制粒方法與設(shè)備
6.噴霧制粒方法與設(shè)備
噴霧制粒是將藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內(nèi)，在熱氣流的作用下使霧滴中的水分迅速蒸發(fā)以直接獲得球狀干燥細(xì)顆粒的方法。該法在數(shù)秒鐘內(nèi)即完成藥液的濃縮與干燥。
1.含水量的測(cè)定方法
2.干燥方法與設(shè)備 廂式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器、紅外干燥器、微波干燥器等。
(六)整粒與混合
如果處方中有揮發(fā)油類物質(zhì)或處方中主藥的劑量很小或?qū)瘛岷懿环�(wěn)定，則可將藥物溶解于乙醇后噴灑在干燥顆粒中，密封貯放數(shù)小時(shí)后室溫干燥。
(七)壓片
1.片重的計(jì)算
3.片劑成形的影響因素
(1)物料的壓縮成形性：壓縮成形性、塑性變形、彈性變形。
(2)藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)：“固體橋”
(3)黏合劑和潤(rùn)滑劑：黏合劑增強(qiáng)顆粒間的結(jié)合力，易于壓縮成形，但用量過(guò)多時(shí)易于粘沖，使片劑的崩解、藥物的溶出受影響。
(4)水分：適量的水分
(5)壓力：一般情況下，壓力愈大，顆粒間的距離愈近，結(jié)合力愈強(qiáng)，壓成的片劑硬度也愈大，但當(dāng)壓力超過(guò)一定范圍后，壓力對(duì)片劑硬度的影響減小，甚至出現(xiàn)裂片。
4.片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及原因分析
(1)裂片：
產(chǎn)生裂片的處方因素有：①物料中細(xì)粉太多，②易脆碎的物料和易彈性變形的物料塑性差。
解決裂片的主要措施是選用彈性小、塑性大的輔料，選用適宜制粒方法。
(2)松片：片劑硬度不夠，主要原因是黏性力差，壓縮壓力不足等。
(3)黏沖：造成黏沖或黏壁的主要原因有：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字等。
(4)片重差異超限：產(chǎn)生片重差異超限的主要原因是：①顆粒流動(dòng)性不好;②顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊;③加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少;④沖頭與模孔吻合性不好等。
(5)崩解遲緩：
影響片劑崩解的主要因素是：①壓縮力;②可溶性成分與潤(rùn)濕劑;③物料的壓縮成形性與粘合劑;④崩解劑。
(6)溶出超限：主要原因是：片劑不崩解，顆粒過(guò)硬，藥物的溶解度差。
(7)片劑中的藥物含量不均勻：片重差異過(guò)大，可溶性成分在顆粒之間的遷移是其含量均勻度不合格的一個(gè)重要原因。
(八)片劑的包衣
包衣的目的：①避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性;②遮蓋藥物的不良?xì)馕?③隔離配伍禁忌成分;④采用不同顏色包衣，增加藥物的識(shí)別能力，增加用藥的安全性;⑤提高流動(dòng)性;⑥提高美觀度;⑦達(dá)到緩控釋。
包衣的基本類型：①糖包衣;②薄膜包衣;③壓制包衣等方式。
1.糖包衣工藝與材料
糖包衣的生產(chǎn)工藝主要有以下幾個(gè)步驟：
(1)隔離層：首先在素片上包不透水的隔離層，材料有：10%的玉米朊乙醇溶液、15%～20%的蟲(chóng)膠乙醇溶液、10%的鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)乙醇溶液以及10%～15%的明膠漿。
(2)粉衣層：為消除片劑的棱角，主要材料是糖漿和滑石粉。
(3)糖衣層：包糖衣層使其表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。操作要點(diǎn)是加入稍稀的糖漿。
(4)有色糖衣層：包有色糖衣層與上述包糖衣層的工藝完全相同，只是糖漿中添加了食用色素，主要目的是為了便于識(shí)別與美觀。
(5)打光：其目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的川蠟。
2.薄膜包衣材料與工藝
常用薄膜包衣工藝有有機(jī)溶劑包衣法和水分散體乳膠包衣法。采用有機(jī)溶劑包衣時(shí)包衣材料的用量較少，表面光滑、均勻，但必須嚴(yán)格控制有機(jī)溶劑的殘留量。現(xiàn)代的薄膜衣采用不溶性聚合物的水分散體作為包衣材料日趨普遍。
(1)高分子包衣材料：
①普通型薄膜包衣材料：羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素等。
②緩釋型包衣材料：乙基纖維素通常與HPMC或PEG混合使用，產(chǎn)生致孔作用，使藥物溶液容易擴(kuò)散。
③腸溶包衣材料：腸溶聚合物有耐酸性，而在腸液中溶解，常用醋酸纖維素酞酸酯(CAP)，聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)，羥丙基纖維素酞酸酯(HPMCP)，丙烯酸樹(shù)脂等。
(2)增塑劑：甘油、丙二醇、PEG等帶有-OH。
3.包衣的方法與設(shè)備
包衣方法有滾轉(zhuǎn)包衣法、流化包衣法、壓制包衣法。片劑包衣最常用的方法為滾轉(zhuǎn)包衣法。
(十)片劑舉例
復(fù)方阿司匹林片(復(fù)方乙酰水楊酸片)
【處方】阿司匹林268g 對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)136g 咖啡因33.4g 淀粉 266g淀粉漿(15%～17%)85g 滑石粉25g(5%) 輕質(zhì)液狀石蠟2.5g酒石酸2.7g制成1000片。
①酒石酸減少阿司匹林的水解;
②產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，所以采用分別制粒的方法
③阿司匹林的水解受金屬離子的催化，因此必須采用尼龍篩網(wǎng)制粒
④阿司匹林的可壓性極差，淀粉漿(15%～17%)作為粘合劑;
⑤阿司匹林具有一定的疏水性，因此必要時(shí)可加入適宜的表面活性劑。
⑥可采用液壓法或重壓法將阿司匹林制成干顆粒。
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